控釋或緩釋制劑又稱控釋或緩釋系統(tǒng),他的作用是一種在預(yù)定時(shí)間內(nèi),將藥物濃度長(zhǎng)時(shí)間維持在有效濃度范圍內(nèi)的劑型。
控釋、緩釋制劑的制備原理主要是基于溶出速率的減小和擴(kuò)散速率的減慢,從而達(dá)到緩釋和延長(zhǎng)療效的目的。在藥物溶出速率的控制上,常用高分子材料作為阻滯劑或緩釋劑骨架或把藥物制成溶解度小的鹽類或酯類,有時(shí)也制成水包油粉末乳劑或包衣粉末混懸液以延緩藥物的釋放。從延緩藥物的吸收來(lái)考慮,則可制成油溶液,油混懸液、粘稠水溶液、水不溶性鹽及植入劑等。
由于使用控釋制劑可減少用藥次數(shù)和總的用藥量并能提高治療效果,近十幾年來(lái),獸藥緩釋制劑在獸醫(yī)臨床上逐漸被重視并通過(guò)獸醫(yī)藥理和藥物制劑的結(jié)合而研制成功。如國(guó)外已制成含量為20%,可埋植于小公牛耳部的伊維菌素埋植丸;以聚氨基甲酸乙酯為基質(zhì),環(huán)己烷為溶媒制成粒徑為3-100μm,作為驅(qū)寄生蟲(chóng)用的擬除蟲(chóng)菊酯微膠囊;由速釋層和緩釋層組成的雙層土毒素緩釋長(zhǎng)效片及由二氧化硅、HPMC為阻滯劑制成的以24h緩釋茶堿片等獸醫(yī)緩釋制劑。
近年來(lái),國(guó)內(nèi)控釋制劑在防治反芻動(dòng)物的寄生蟲(chóng)病和微量元素缺乏癥及動(dòng)物育肥方面得到廣泛應(yīng)用。據(jù)報(bào)道等報(bào)道,綿羊春季投放阿苯達(dá)唑(丙硫苯瞇唑)瘤胃控釋制劑l枚/只,在給藥后86d時(shí),蟲(chóng)卵減少率93.7%,驅(qū)凈率達(dá)88%;而綿羊一次口服阿苯達(dá)唑10mg/kgb.W,45d蟲(chóng)卵減少率為77.42%,驅(qū)蟲(chóng)率42%。